Ruksolitiniba CAS 941678-49-5

Ruksolitinibu lieto vidēja vai augsta riska mielofibrozes, tostarp primārās mielofibrozes, postpolicitēmijas vera mielofibrozes un postesenciālās trombocitēmijas mielofibrozes ārstēšanai. Mielofibroze ir dzīvībai bīstama kaulu smadzeņu problēma, kas izpaužas ar šādiem simptomiem: palielināta liesa (splenomegālija), smags nieze, drudzis, svīšana naktī, svara zudums, kaulu sāpes vai neparasts nogurums vai vājums. To lieto arī, lai ārstētu policitēmiju pacientiem, kuri iepriekš ir ārstēti ar hidroksiurīnvielu, kas nedarbojās labi.
Ruksolitinibu lieto arī, lai ārstētu akūtu transplantātu pret saimnieku slimību (aGVHD) pacientiem, kuri ir ārstēti ar citām zālēm (piemēram, steroīdiem), kas nedarbojās labi. To lieto arī, lai ārstētu hronisku transplantātu pret saimnieku slimību (cGVHD) pacientiem, kuri ir ārstēti ar 1 vai 2 iepriekšējiem ārstēšanas veidiem, kas nebija labi.

Ruksolitinibs ir mērķtiecīgas vēža zāles, ko sauc par vēža augšanas blokatoru. Vēža augšanas bloķētājs bloķē augšanas faktorus Atveriet glosāriju, kas izraisa vēža šūnu dalīšanos un augšanu. Ruksolitinibs darbojas, bloķējot gēnu. Atveriet glosārija vienumu, kas ir svarīgs asins šūnu veidošanā. Atveriet glosārija vienumu. Šo gēnu sauc par Janus Associated Kinases 1 vai 2 (JAK 1 vai JAK2).
Pirms ārstēšanas uzsākšanas Jums ir jāveic asins analīze, lai pārbaudītu JAK gēnu izmaiņas.

Ruksolitinibs ir tablete, kas jālieto iekšķīgi. To parasti lieto kopā ar ēdienu vai bez tā divas reizes dienā. Lietojiet ruksolitinibu aptuveni vienā un tajā pašā laikā katru dienu. Uzmanīgi ievērojiet norādījumus uz receptes etiķetes un lūdziet savam ārstam vai farmaceitam izskaidrot jebkuru daļu, ko nesaprotat. Lietojiet ruksolitinibu tieši tā, kā norādīts. Nelietojiet to vairāk vai mazāk vai lietojiet to biežāk, nekā noteicis ārsts.
Ja ārstējat mielofibrozi vai PV, ārsts var sākt lietot mazu ruksolitiniba devu pirmajās četrās ārstēšanas nedēļās un pēc šī laika pakāpeniski palielināt devu, ne biežāk kā reizi 2 nedēļās. Ja ārstējat akūtu GVHD, ārsts var sākt lietot mazu ruksolitiniba devu un palielināt devu pēc vismaz 3 terapijas dienām. Ja ārstējat akūtu vai hronisku GVHD, ārsts var pakāpeniski samazināt ruksolitiniba devu pēc vismaz 6 mēnešu terapijas.
Ja nevarat ēst iekšķīgi un jums ir nazogastriskā (NG) caurule, ārsts var ieteikt lietot ruksolitinibu caur nazogastrālo (NG) zondi. Jūsu ārsts vai farmaceits paskaidros, kā sagatavot ruksolitinibu ievadīšanai caur NG caurulīti.
Jūsu ārsts noteiks asins analīzes pirms ārstēšanas un tās laikā, lai noskaidrotu, kā šīs zāles jūs ietekmē. Ārstēšanas laikā ārsts var palielināt vai samazināt ruksolitiniba devu, vai arī ieteikt kādu laiku pārtraukt ruksolitiniba lietošanu. Tas ir atkarīgs no tā, cik labi zāles jums iedarbojas, no jūsu laboratorijas testu rezultātiem un no tā, vai rodas blakusparādības. Konsultējieties ar savu ārstu par to, kā jūtaties ārstēšanas laikā. Turpiniet lietot ruxolitinib, pat ja jūtaties labi. Nepārtrauciet ruksolitiniba lietošanu, nerunājot ar savu ārstu. Ja ārsts nolemj pārtraukt ārstēšanu ar ruksolitinibu, ārsts var pakāpeniski samazināt devu.
Jautājiet savam farmaceitam vai ārstam ražotāja informācijas kopiju pacientam.

Ruksolitinibs arī kopumā bija drošs un labi panesams, un tas nodrošināja nozīmīgu splenomegālijas un simptomu samazināšanos pacientiem, kuri atsāka ruksolitiniba lietošanu pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Saskaņā ar ruksolitiniba darbības mehānismu hematoloģiskas blakusparādības bija galvenais ārstēšanas pārtraukšanas iemesls. 207 pacientiem, kuri atsāka ārstēšanu pēc terapijas pārtraukšanas, ruksolitinibs samazināja palpējamo liesas garumu un simptomus pirms un pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Pēc ārstēšanas atsākšanas pacienti varēja turpināt lietot ruksolitinibu ar vidējo devu ≈10 mg divas reizes dienā, un lielākajai daļai pacientu nebija nepieciešams cits pārtraukums. Pēc ārstēšanas atsākšanas nevēlamo notikumu biežums nepalielinājās. Turklāt pārtraukšanas biežums pēc ārstēšanas atsākšanas bija salīdzināms ar to, kas novērots kopējā pētījuma populācijā. Jāatzīmē, ka šajā pacientu grupā pēc ruksolitiniba terapijas pārtraukšanas nebija pierādījumu par abstinences efektu.
Ruksolitiniba blakusparādību profils vidēja riska pacientiem atbilda iepriekš ziņotajam augstāka riska pacientiem. Nehematoloģisku blakusparādību biežums abās pacientu grupās bija līdzīgs, lai gan pacienti ar augstāka riska MF ziņoja par lielāku noguruma līmeni (12,9% pret 5,5%). Herpes zoster reaktivācija tika novērota abās grupās, un vidēja riska pacienti ziņoja par augstāku reaktivācijas līmeni (80% pret 3,6%).
Pacienti ar vidēja-1-riska MF panāca klīniski nozīmīgu liesas izmēra samazināšanos un simptomu uzlabošanos, kas atbilst tiem, kas novēroti vidēja un augsta riska pacientiem, kuri tika iekļauti šajā pētījumā. 24. nedēļā nedaudz vairāk pacientu ar vidēja --riska MF sataustāmā liesas garuma samazināšanos, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, bija sasnieguši par 50% vai vairāk nekā pacientiem no kopējā populācijas (attiecīgi 63,8% pret 56,9%); rādītāji bija līdzīgi 48. nedēļā (60,5% pret 62,3%). Turklāt līdzīga pacientu daļa katrā kohortā jebkurā laikā sasniedza palpējamā liesas garuma samazināšanos, kas ir lielāka par vai vienāda ar 50%, salīdzinot ar sākotnējo līmeni (kopējā populācijā 69%; vidēja riska pacientiem 77,6%). Arī vidējais laiks līdz liesas reakcijai bija līdzīgs (4,7 pret 5,1 nedēļu). Tāpat to pacientu īpatsvars, kuri panāca klīniski nozīmīgu simptomu uzlabošanos (≈30% līdz 40%), bija paredzētajā diapazonā un atbilst tam, kas novērots kopējā JUMP populācijā (≈45% līdz 50%).